Deskripsi Produk Klotrimazol CAS#23593-75-1
Clotrimazole adalah agen antijamur azol sintetis dengan aktivitas penghambatan yang kuat terhadap spektrum luas jamur patogen, dan menunjukkan efek fungisida pada konsentrasi tinggi. Mekanisme farmakologisnya terutama didasarkan pada penghambatan aktivitas sitokrom P450 jamur, yang memblokir biosintesis ergosterol dan sterol jamur esensial lainnya.
Dengan menghambat sintesis ergosterol, clotrimazole merusak struktur membran sel jamur dan meningkatkan permeabilitas membran, yang mengakibatkan kebocoran zat intraseluler dan kerusakan pada viabilitas sel jamur. Sementara itu, obat ini menekan sintesis trigliserida dan fosfolipid jamur, sehingga lebih lanjut mengganggu pertumbuhan dan fungsi metabolik jamur.
Selain itu, clotrimazole menghambat aktivitas oksidase dan peroksidase jamur, menyebabkan akumulasi berlebihan peroksida di dalam sel jamur dan pada akhirnya menyebabkan degenerasi struktur subseluler serta nekrosis jamur.
Dengan kinerja antijamur spektrum luas yang sangat baik, klotrimazol sangat efektif melawan Epidermophyton, Trichophyton, Aspergillus, jamur dematiaceous, Cryptococcus, dan Candida. Obat ini juga menunjukkan efek penghambatan yang pasti terhadap Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma, dan jamur patogen lainnya.
Sifat Kimia Klotrimazol
| Titik lebur | 147-149°C |
| Titik didih | 501,14°C (perkiraan kasar) |
| Kepadatan | 1,1095 (perkiraan kasar) |
| Indeks bias | 1,5940 (perkiraan) |
| suhu penyimpanan | 2-8°C |
| kelarutan | Larut dalam kloroform, DMSO, DMF dan alkohol |
| pka | pKa 4,7 (EtOH 50% aq) (Tidak pasti) |
| warna | Putih hingga Hampir putih |
| Kelarutan dalam Air | <10mg/L (25 ºC) |
| λmax | 556nm (larutan buffer fosfat) (lit.) |
| Merck | 142417 |
| InChI | InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H |
| InChIKey | VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1 |
| Referensi Kimia NIST | Klotrimazol(23593-75-1) |
| Kode Bahaya | Xn |
| Pernyataan Risiko | 22-36/38 |
| Pernyataan Keselamatan | 26-36 |
| WGK Jerman | 3 |
| RTECS | NI4377000 |
| Kode HS | 29332900 |
| Data Zat Berbahaya | 23593-75-1(Data Zat Berbahaya) |
| Toksisitas | LD50 pada mencit jantan, tikus (mg/kg): 923, 708 secara oral (Tettenborn) |
Aplikasi Produk Klotrimazol CAS#23593-75-1
Klortrimazol adalah agen antijamur spektrum luas yang banyak digunakan dalam pengobatan klinis. Dalam sediaan topikal, krim atau larutan klotrimazol 1% diindikasikan untuk berbagai infeksi jamur kulit superfisial, termasuk kandidiasis kutis, tinea versikolor, tinea pedis, dan onikomikosis. Tablet vagina klotrimazol (100 mg) digunakan untuk mengobati infeksi vagina yang disebabkan oleh Candida dan Trichomonas, dengan kemungkinan reaksi merugikan lokal seperti iritasi dan sensasi terbakar. Bentuk sediaan oral cocok untuk infeksi jamur dalam tetapi dapat menyebabkan efek samping yang jelas, termasuk iritasi saluran cerna, neutropenia, dan fungsi hati abnormal.
1. Pemberian Oral
(1) Pengobatan kandidiasis orofaringeal. (2) Pencegahan kandidiasis orofaringeal pada pasien imunokompromais, imunodefisiensi, atau yang menjalani kemoterapi.
2. Aplikasi Topikal
(1) Pengobatan kandidiasis kutis. (2) Pengobatan tinea manuum, tinea pedis, tinea kruris, dan tinea korporis yang disebabkan oleh Trichophyton, Microsporum, dan Epidermophyton, serta tinea versikolor yang disebabkan oleh Pityrosporum.
3. Pemberian Vagina
(1) Pengobatan vaginitis yang disebabkan oleh Candida dan patogen jamur lainnya. (2) Peredaan keputihan infeksius yang disebabkan oleh infeksi ragi. (3) Pengobatan infeksi bakteri vagina sekunder yang rentan terhadap klortrimazol.
